Vedci náhodou našiel náhradu opiátových analgetík

Alkaloid konolidin pôsobí ako analgetikum pre iné ako opiáty Mechanizmus, bez vlastných vedľajších účinkov druhej. Bohužiaľ, rastliny syntetizovať príliš malých množstvách. Ale chemici podarilo náhodne vstúpia syntézu tejto prírodnej anestetikum v umelých podmienkach.

Kvitnúce Tabernaemontana divaricata (foto Ryan Brookes)

Ker Tabernaemontana divaricata (tabernaemontana roztvorené), rastie v juhovýchodnej Ázii, je už dlho používa v čínskej, thajskej a ajurvédskej lekárstvo ako protizápalové a analgetické. Jeho kôra obsahuje alkaloid konolidin. Napriek skutočnosti, že vlastnosti tejto rastliny sú už dlhú dobu známy dlhšiu dobu, by lekári nedostanú blízko k účinnej látke, ako alkaloid obsah v zemskej kôre je len 0,00014% - pre veľké pokusy a ďalšie komerčné produkcia bude musieť previesť závod vo veľkom množstve. Zároveň nám chemická štruktúra tohto materiálu umožňuje dúfať, že jeho mechanizmus účinku sa líši od opiátov a prináša so sebou nepríjemné vedľajšie účinky, ako je nevoľnosť, problémy s dýchaním a vznik závislosti. (Kry syntetizuje a ďalšie látky alkaloid štruktúra, ale nejako jednoducho rôzne verzie opiátov.) americký chemik zo Scripps inštitúcie podarilo získať dostatočné množstvo konolidina. Vo svojom článku publikovanom v časopise Nature Chemistry, ktoré popisujú spôsob syntézy tejto prírodný liek proti bolesti.

Konolidin týka príbuzní stemmadenina predstavuje vzácne alkaloidy, syntéza, ktorá sa nikdy vykonané. Základom chemickej štruktúry týchto látok je komplexný systém kruhov atómov uhlíka, na ktoré sú pripojené atómy iných prvkov. Je zvláštne, že lekárne spočiatku nie hľadať spôsob syntézy tento prírodný liek proti bolesti. Uhlíka v kruhu alkaloidy Vedci použili ako testovacie zariadenie pre budúci rozvoj reakcie, bádatelia študovali postupy riadenia osud medziľahlých molekúl v blízkosti "nedokončený" (otvorený), atóm uhlíka, alebo iným spôsobom, ako experimentátor želanie. Príprava prírodného analgetiká, ktorá sverhmikroskopicheskih dávky obsiahnuté v niektorých rastlinách, to bol vedľajší produkt obschefundamentalnyh štúdií: uhlíkový kruh stiahol do konolidinovuyu štruktúry.

Schéma morfín molekula, čelný pohľad a bočný pohľad (obrázok J. C. viniča, ISM).

Ďalej sa stala otázka techniky. Osem ďalších reakciách syntézy konečného produktu bola dokončená. Každá organická syntéza sprevádzané stratami, ale pre taký komplex látok 18 percent výťažku, ktorý výskumníci hovoria, je celkom slušný. Výsledný alkaloid dal pharmacologists testu. Hoci konolidina príbuzní preukázal analgetické vlastnosti, nikdy nebola testovaná alkaloid sám v laboratórnych podmienkach - z dôvodu tej istej ultra nízkym obsahom v rastline. Farmakológia Účinok syntetických alkaloidu potvrdené: skutočne zložil bolesti sprievodný zápal u myší, u oboch svojich optických izomérov získané syntézou má rovnaký účinok. Okrem toho vedci potvrdili, že konolidin akty - aspoň podľa predbežných údajov - líši od spôsobu opiátov. Morfín a ďalšie z jeho kamarátov zvýšiť mozgové hladiny dopamínu - predovšetkým v oblastiach mozgu zodpovedného za pohybu a koordináciu. (Predpokladá sa, že zvýšenie dopamínu v mozgu vyvoláva následne účinok vzťahu). Myšiam bol v experimente neboli pozorované motorické funkcie zmien mozgu, čo naznačuje, že bežnej údržby dopamínu u zvierat. To je konolidina akcie, aspoň v tomto ohľade, odlišné od pôsobenia opiátov.

Teraz vedci, za prvé, aby zistili podrobnosti o prácu tohto alkaloidu: je možné vytvoriť zodpovedajúce, menej časovo náročné získať, ale s rovnakým mechanizmom účinku. Po druhé, aby posúdila, či je navrhované syntetická cesta sa dostať naozaj veľké množstvo "prirodzené" liek proti bolesti. Výskumníci, však, hľadieť do budúcnosti s optimizmom a predpovedať hroziace koniec "éry opiátov" v medicíne.

Je však potrebné mať na pamäti, že nie každý bolesť Pochádza zo zápalu, a to je nepravdepodobné, že nový analgetikum by byť absolútna všeliekom.